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粘膜保護(hù)藥之前列腺素衍生物

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胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列環(huán)素(PGI2),它們能防止有害因子損傷胃粘膜。實(shí)驗(yàn)證明它們能預(yù)防化學(xué)刺激引起的胃粘膜出血、糜爛與壞死,發(fā)揮細(xì)胞或粘膜保護(hù)作用。臨床應(yīng)用比較穩(wěn)定的作用較強(qiáng)的衍生物。

米索前列醇(misoprostol),性質(zhì)穩(wěn)定,口服吸收良好,t1/2為1.6~1.8小時(shí)。口服后能抑制基礎(chǔ)胃酸和組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也減少。給動(dòng)物應(yīng)用小于抑制胃酸分泌的劑量,也能預(yù)防乙酰水楊酸等引起胃出血、潰瘍或壞死,表明有強(qiáng)大的細(xì)胞保護(hù)作用。治療十二指腸潰瘍4周和8周的愈合率分別為61%和71%.臨床應(yīng)用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反應(yīng)為稀便或腹瀉。因能引起子宮收縮,孕婦禁用。

恩前列醇(enprostil)可使基礎(chǔ)胃酸下降71%,也可明顯抑制組胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有細(xì)胞保護(hù)作用。用于胃潰瘍,6周和8周愈合率分別為80%和86%.口服后t1/2α和t1/2β為1.75和34.3小時(shí)。主要從尿排出。用途及不良反應(yīng)同米索前列醇。

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