老年人的藥動學和藥效學特點如下:
㈠老年人的藥動學特點:
1. 吸收
老年人胃腸道肌肉纖維萎縮,張力降低,胃排空延緩,胃酸分泌減少,胃液的 PH 升高,一些酸性藥物吸收面積減少。胃腸血流量減少,粘膜有效吸收面積減少,這些胃腸道功能的變化對被動擴散方式吸收的藥物幾乎沒有影響,如阿司匹林等。但對于按主動轉(zhuǎn)運方式吸收的藥物 如維生素 B1等這些需要載體參與吸收的藥物則吸收減少。
2 .分布
老年人細胞內(nèi)液減少和功能減退,脂肪組織增加而總體液及非脂肪組織減少,使藥物分布容積減少。加上肌收縮無力,心血管灌注量減少,故影響藥物分布。血漿蛋白含量降低,直接影響藥物與蛋白的結(jié)合,使游離藥物濃度增加,作用增強。
3.代謝
肝臟是藥物代謝和解毒的主要場所,老年人的肝臟比年輕人減輕15%,代謝分解及解毒能力明顯降低,容易受到藥物的損害,同時機體自身調(diào)節(jié)和免疫功能也低下,因而也影響藥物的代謝。肝藥酶的合成減少,酶的活性降低,藥物轉(zhuǎn)化速度減慢,半衰期延長。如利多卡因、苯巴比妥、咖啡因、哌唑嗪、氯丙嗪、哌替啶、普萘洛爾、阿司匹林等。由于老年人的肝功能低下,對于一些藥物分解的首過效應能力減低。肝細胞合成白蛋白的能力降低,血漿白蛋白與藥物結(jié)合能力也降低,游離型藥物濃度增高,藥物效力增強。老年人服用普萘洛爾要注意減量或延長間隔時間,利多卡因的首過效應也很強,老年人使用也應減量。
4.排泄
腎臟是藥物排泄的主要器官,老年人腎臟的腎單位僅為年輕人的一半,老年人的某些慢性疾病也可減少腎臟的灌注,這些均影響藥物的排泄,使藥物在體內(nèi)積蓄,容易產(chǎn)生不良反應或中毒。當老年人使用經(jīng)腎排泄的常量藥物時,就容易蓄積中毒。特別是使用地高辛、氨基苷類抗生素、苯巴比妥、四環(huán)素類、頭孢菌素類、磺胺類、普萘洛爾等藥物時要慎重。老年人這些生理變化影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄,亦影響藥物的效應和不良反應,這些都是老年人科學、安全、合理用藥的依據(jù)。
㈡老年人的藥效學特點:
1. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的敏感性增高
2 .對抗凝血藥的敏感性增高
3 .對利尿藥、抗高血壓藥的敏感性增高
4. 對β受體激動藥與阻斷劑的敏感性降低