青蒿素（Artemisinin）口服吸收迅速完全，有首過(guò)消除，導(dǎo)致血藥濃度較低。吸收后廣泛分布于各組織中，也易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織，故對(duì)腦型瘧有效。體內(nèi)代謝快，有效血藥濃度維持時(shí)間短。

青蒿素通過(guò)產(chǎn)生自由基，破壞瘧原蟲(chóng)的生物膜、蛋白質(zhì)等，使之死亡。本藥高效、速效、低毒，對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期原蟲(chóng)有效，對(duì)間日瘧和惡性瘧，包括耐氯喹蟲(chóng)株均有強(qiáng)大而快速的殺滅作用，但對(duì)紅外期瘧原蟲(chóng)無(wú)效。因而主要用于控制癥狀。

臨床用于控制間日瘧和惡性瘧的癥狀以及耐氯喹蟲(chóng)株的治療，也用于治療兇險(xiǎn)型惡性瘧如腦型瘧和黃疸型瘧疾。該藥可以單用，但應(yīng)用后復(fù)發(fā)率較高，與伯氨喹等合用可降低復(fù)發(fā)率。瘧原蟲(chóng)可對(duì)青蒿素產(chǎn)生耐藥性，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理通過(guò)連續(xù)用藥5～7日，或合用周效磺胺和乙胺嘧啶可抑制耐藥性的發(fā)生。

本品在常規(guī)治療劑量下安全性高，不良反應(yīng)少。有消化道反應(yīng)，偶見(jiàn)四肢麻木感、心動(dòng)過(guò)速和血清門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高。動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有神經(jīng)毒性、骨髓抑制、肝損害及胚胎毒性作用。

對(duì)青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造后，形成蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、雙氫青蒿素等，均用于抗瘧疾治療。其療效、不良反應(yīng)等均與青蒿素相似。