吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床，為了增加其療效與用途，降低毒副作用，克服首過(guò)效應(yīng)大，生物利用度低，半衰期短等缺點(diǎn)，將其制成了脂質(zhì)體、微囊等新制劑，現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。

脂質(zhì)體

采用逆向蒸發(fā)法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂（1:2:1:8）共溶于無(wú)水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，制得吡喹酮脂質(zhì)膜，加入磷酸鹽緩沖液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂質(zhì)體混懸液。電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm，平均層數(shù)8.2，包封率為60%以上，滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩(wěn)定 。將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對(duì)肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢(shì)明顯。

膠囊劑

將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中，置50℃恒溫水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待顯微鏡監(jiān)測(cè)表明已成囊后，加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液，用甲醛固化，洗靜甲醛，減壓干燥，得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測(cè)其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對(duì)熱穩(wěn)定。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。

凝膠劑

用卡波普940（Carbopol940）做凝膠基質(zhì)，丙二醇40%學(xué)部 （w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）為混合溶媒，經(jīng)超聲處理2min，制得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進(jìn)吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實(shí)驗(yàn)表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程。

吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，涂于皮膚上能形成透明的薄膜，可水洗，對(duì)蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。

涂膚紙巾

稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中，將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中，加95%乙醇至刻度，振搖使吡喹酮完全溶解，制成2%的吡喹酮涂劑。將20cm×20cm的軟無(wú)紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑，制成紙巾。經(jīng)測(cè)定該制劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恒溫加速試驗(yàn)120天，含量無(wú)明顯變化。

作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長(zhǎng)時(shí)間需防止尾蚴侵入的護(hù)膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護(hù)時(shí)間短和實(shí)用性差的缺點(diǎn)。