據(jù)國外文獻報導：瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分（小于8%）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。