用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎（約 40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外醫(yī)`學教育網搜集整理；小于10%的藥物通過膽汁排泄，T1/2α 為1小時；T1/2β為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量甲氨喋呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，該品的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大，老年患者更甚。