舍曲林在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)增強(qiáng)。舍曲林對(duì)神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對(duì)5——羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內(nèi)，舍曲林沒(méi)中樞興奮作用，因而不影響各種精神運(yùn)動(dòng)的操作。由于它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強(qiáng)兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性。舍曲林與毒蕈堿受體、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒(méi)有親和性。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其他抗郁郁藥物作用相一致。

與三環(huán)類抗郁郁藥物不同，舍曲林在治療郁郁癥和強(qiáng)迫癥的臨床對(duì)照研究中并不引起體重增加，某些病人可能出現(xiàn)體重減輕。