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鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機制。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負荷 ；在中樞，通過興奮5-羥色胺1A受體，調(diào)整循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。
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