通用名：注射用左卡尼汀英文名：Levocarnitine for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Zuokaniting

規(guī)格: 0.5g 、1.0g

批準文號：國藥準字H20050443 (1.0g)、

國藥準字H20050442(0.5g)

生產(chǎn)廠家：長春富春制藥

[性狀]本品為白色疏松塊狀物或粉末；有引濕性。

注射用左卡尼汀藥理毒理

藥理作用左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進脂類代謝。在缺氧、缺血時，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈脂酰卡尼汀也堆積，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導致ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導致細胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi)，減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素氧化酶的活性，加快ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。

毒理作用

對鼠傷寒沙門氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變試驗表明，左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動物研究來評估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。

在鼠和兔生殖研究中，按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究，同于動物生殖研究并不能預示人類反應，這種藥只有在孕婦確切需要時才能使用。

[藥代動力學]按20mg/kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥，在0～24小時內(nèi)，大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時，平均終末清除半衰期為17.4小時，總的人體清除率平均為4.0L/小時，本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58～65%由尿和糞排泄。

注射用左卡尼汀適應癥

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血病，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

注射用左卡尼汀用法用量

每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/kg,溶于5-10ml注射用水中，2～3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40～50μmol/L）立即開始治療，在治療第3或第4周時調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）。

注射用左卡尼汀不良反應

主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應的病理復雜，很難估測這些反應的發(fā)生率。

口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。

在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現(xiàn)的不良反應（不考慮因果關(guān)系，僅報道發(fā)生率≥5%的反應）主要有：

1）全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等；

2）心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等；

3）消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；

4）內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等；

5）血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；

6）代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；

7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等；

8）呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；

9）皮膚：瘙癢、皮疹；

10）沁尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

注射用左卡尼汀其它情況

[禁忌]對本品過敏者禁用。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]雖動物實驗不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進行合適和對照的研究，動物實驗結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因為許多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對母親的利弊。

[兒童用藥]見用法用量。

[老年患者用藥]在老人未進行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。

[藥物相互作用]根據(jù)臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

[藥物過量]還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報道?？诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。