胺碘酮在組織內轉運緩慢，親和力高。其生物利用度因人而異，在30%～80%(平均約 50%)。單劑量口服3～7小時后達峰濃度。負荷量給藥通常在一周(幾天到兩周)后發(fā)揮作用。胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異(20～1Q0天)。在治療頭幾天，大部分藥物在組織中蓄積，尤其是脂肪組織，數天后開始清除，一至幾個月后因人而異達到穩(wěn)態(tài)濃度。

由于上述特性，應給予負荷量以便使組織迅速飽和，發(fā)揮治療作用。

部分碘從分子中移出并經尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮則可排出相當于6毫克碘，因此其余大部分碘則通過肝臟排泄由糞便排出。經腎臟排泄極少，所以允許腎功能不全的病人應用常規(guī)劑量胺碘酮。停藥后藥物清除需持續(xù)數月，應注意藥物的殘余效應會持續(xù) 10天至 1月。