口服給藥后，格列美脲100%在胃腸道吸收。2－3小時血藥濃度達到峰值（Cmax），蛋白結合率大于99.5%。格列美脲通過氧化生物轉化作用完全代謝，主要代謝產物是環(huán)已基羥甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2），M1經一個或幾個細胞溶質酶作用而進一步代謝為M2，M1在動物模型上與它的母體相比有大約1/3的藥理活性。而M2沒有此活性，然而關于M1降血糖作用是否在臨床上有意義目前尚不清楚。