替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福韋，替諾福韋然后被轉變?yōu)榛钚源x產物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時內替諾福韋達血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統(tǒng)排泄，約70%～80%以原形經尿液排出體外。