關于更昔洛韋的合成,文獻中報道的方法很多，但基本合成原理是一致的，1982年至今，先后有多家公司申請更昔洛韋合成工藝專利，但基本上都是以嘌呤及其衍生物為主要原料與各種被保護的2-羥甲基甘油進行縮合反應,然后脫除保護制得。也有通過環(huán)合反應制得更昔洛韋的報道,但通過環(huán)合路線合成更昔洛韋原料難得,工藝條件復雜,收率低從而失去工業(yè)化意義。

根據主要原料不同,合成更昔洛韋的方法主要有5種，分別是加拿大ENS Biol公司、美國Syntex公司、美國Merck公司、英國Wellcome基金有限公司、西班牙Inke公司所持有。