【功效主治】

（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）

【化學成分】

本品主要成份及其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯順丁烯二酸鹽分子式：C20H25N2O5Cl?C4H4O4

【藥理作用】

苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，本品通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和速率血壓乘積，減少心肌氧需治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，本品顯著延長運動誘發(fā)勞力型心絞痛的時間；并降低心絞痛發(fā)作頻率。并且不顯著影響血壓和心率。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態(tài)下血流動力學，心臟射血分數(shù)有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，本品單獨使用甚或與?-阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。本品不影響竇房結功能和房室傳導。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數(shù)或尿蛋白不變。致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

【藥物相互作用】

1 西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學。 2 阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學。3 昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產(chǎn)生降壓效應。4 華法令：本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。5 地高辛、芬妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。6 麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。7 非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。8 β-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。9 雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。10 磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。11 鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。12 擬交感胺：可減弱本品降壓作用。13 舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫(yī)生指導下逐漸減量。14 噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。