口服易吸收，但吸收不規(guī)則，個體差異甚大，吸收速度受胃內(nèi)食物和抗膽堿藥的影響。吸收后2~4h血藥濃度達到高峰。肌內(nèi)注射吸收迅速，15~30min血藥濃度達到高峰。脂溶性高，易透過血腦屏障，腦內(nèi)濃度可達血漿濃度的10倍。主要代謝在肝臟，形成的代謝物也具有某些生物活性，其中7—羥氯丙嗪具有藥理活性。藥物及其代謝物主要經(jīng)腎臟緩慢排泄，長期用藥停藥數(shù)周后，仍有藥物從尿中排出。