內(nèi)分泌學(xué) :本藥抑制垂體前葉激素泌乳素的分泌,而不影響其它垂體激素??捎糜谥委熡擅谌樗剡^高引起的各種病癥。如合并閉經(jīng)或無排卵的乳溢患者,本藥可使其排卵及月經(jīng)周期正?;?;抑制或縮小泌乳素瘤 ;恢復(fù)黃體生成素的正常分泌,從而改善多囊卵巢綜合征的臨床癥狀 ;減少乳房囊腫及/或小結(jié)的數(shù)量和體積 ;減輕孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。對肢端肥大癥患者,本藥能降低血漿中生長激素和泌乳素水平,改善病人的臨床癥狀和糖耐量。
神經(jīng)學(xué) :在使用比治療內(nèi)分泌適應(yīng)癥高的劑量時,溴隱亭可激動多巴胺受體,使紋狀體內(nèi)的神經(jīng)化學(xué)恢復(fù)平衡,改善震顫,僵直,活動遲緩和帕金森氏病的其它癥狀,療效可保持多年。本藥既可單獨使用,也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病藥,與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用。對長期使用左旋多巴發(fā)生療效減退或產(chǎn)生不隨意的異常運動(如舞蹈病樣運動障礙和/或疼痛性張力障礙),用藥末期失效和“開關(guān)”現(xiàn)象的患者,溴隱亭可提供特別有效的治療。本藥具有內(nèi)在抗抑郁作用,可改善帕金森氏病患者常有的抑郁癥。
藥代動力學(xué)
吸收:溴隱亭口服吸收快而好,健康志愿者的吸收半衰期為0.2—0.5小時。
分布:血漿蛋白結(jié)合率96%,1—3小時內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度,服藥后1—2小時即發(fā)揮降低泌乳素作用,5—10小時達(dá)最大效應(yīng)(血漿泌乳素降低80%以上),并維持8—12小時。
代謝:藥物主要在肝臟代謝。
清除:活性成份的清除是雙相的,清除半衰期約15小時(8—20小時)。原型藥及代謝物絕大部分經(jīng)肝臟排泄,僅6%經(jīng)腎排泄。
目前尚無證據(jù)顯示,在老年病人中,溴隱亭的藥代動力學(xué)特性或耐受性會有改變。
但在肝功能損害的患者中,其清除可能會減慢,血藥濃度可能會升高,必要時需調(diào)整劑量。
藥理毒理
由于溴隱亭具有多巴胺能的活性,在使用比治療內(nèi)分泌適應(yīng)證更高劑量時,能有效地治療帕金森氏病。溴隱亭可激動多巴胺受體,引起帕金森氏病的特異性黑質(zhì)紋狀體的多巴胺缺乏得以恢復(fù)。臨床上,溴隱亭改善震顫、僵直、活動遲緩和帕金森氏病任何階段的其它癥狀。通常療效可保持多年(迄今,有患者保持良好效果達(dá)8年之久)。溴隱亭既可在早期和晚期單獨使用,也可合并其它抗帕金森氏病藥。與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用,同時可減少左旋多巴的用量。對長期使用左旋多巴發(fā)生療效減退或產(chǎn)生異常不自主運動(如舞蹈病樣運動障礙和/或痛疼性張力障礙),用藥末期失效和“開關(guān)”現(xiàn)象的患者,溴隱亭可提供特別有效的治療。
溴隱亭可改善帕金森氏病患者?;嫉囊钟舭Y,這是由于溴隱亭特有的抗抑郁作用。這一作用在有內(nèi)源性或精神性抑郁癥的非帕金森氏病患者的對照試驗中得到證實。