主要成分

主要是生物堿．經(jīng)鑒定的有延胡索甲素（亦名延胡索堿，紫堇堿，d-Corydaline）、延胡索乙素（消旋四氫巴馬汀，dl-四氫掌葉防己堿，dl-Tetrahydropalmatine）、延胡索丙素（原阿片堿，Protopine）、延胡索丁素（L-四氫黃連堿，L-Tetrahydrocoptisine）、延胡索戊素（dl-四氫黃連堿）、延胡索己素（L-四氫非洲防己堿，Tetrahydrocolumbamine）、延胡索辛素（Corydalis H）、延胡索壬素（Corydalis I）、延胡索癸素（Corydalis J）、延胡索子素（Corydalis K）、延胡索丑素（Corydalis L）、延胡索寅素（α-別隱品堿，α-Allocryptopine；或名β-高白屈菜堿，β-Homo- chehdonine）、黃連堿（Coptisine）、去氫延胡索甲素（去氫延胡索，去氫紫堇堿，Dehydrocoryda- line ）、延胡索胺堿（d-Corybulbine,亦名紫堇達(dá)明堿，d-Corydalmine；或紫堇鱗莖堿）、去氫延胡索胺堿（Dehydrocorydalmine,亦名去氫紫堇達(dá)明堿）等． 此外，尚含有大量淀粉和少量黏液質(zhì)，揮發(fā)油及樹脂等．

藥理作用：

1． 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 實(shí)驗(yàn)證明：延胡索的多種制劑均有明顯鎮(zhèn)痛作用， 尤以醇制浸膏、粉劑及醋制流浸膏的作用為明顯．延胡索乙素、丑素、甲素給兔靜脈注射或給大鼠皮下注射均有鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛作用依次減弱．丙素對(duì)小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應(yīng)以及電刺激法等鎮(zhèn)痛試驗(yàn)均有明顯鎮(zhèn)痛作用，但作用較嗎啡為弱．大鼠對(duì)乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐受性，但產(chǎn)生速度比嗎啡慢1倍，并與嗎啡之間有交叉耐受性．

較大劑量的延胡索乙素對(duì)兔、鼠、犬、猴等均有明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用，多次給藥可產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象．給犬皮下注射延胡索乙素5～20分鐘后出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安定、不逃避和馴服等外觀行為的改變．30分鐘后出現(xiàn)嗜睡，持續(xù)80分鐘，但感覺仍存在，且易被驚醒．乙素能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng)，不能消除其翻正反射，無麻醉作用，能明顯增強(qiáng)環(huán)己巴比妥鈉的催眠作用．乙素還能對(duì)抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用，對(duì)抗戊四氮所致的驚厥，但卻增強(qiáng)士的寧所致的驚厥，對(duì)電休克無對(duì)抗作用，僅略能協(xié)同苯妥英鈉的抗電休克作用．丑素的鎮(zhèn)靜安定作用較乙素為弱，癸素則更弱．延胡索乙素對(duì)犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用，對(duì)大鼠有輕度的降體溫作用．

有報(bào)告指出，延胡索乙素對(duì)大腦皮層、皮層下電活動(dòng)及中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)和下丘腦誘發(fā)電位均有抑制作用，并可阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的一些下行性功能．在對(duì)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)功能的作用上與氯丙嗪有相似之處，但不盡相同，如氯丙嗪不阻斷橄欖下核區(qū)的抑制功能．有人認(rèn)為，延胡索可能是一種新型中樞抑制劑，其主要特點(diǎn)是鎮(zhèn)靜、催眠，作用明顯，迅速．實(shí)驗(yàn)表明： 乙素鎮(zhèn)痛作用選擇性不及嗎啡高，安定作用比氯丙嗪弱；從阻斷驚醒反應(yīng)而言，氯丙嗪有較高的選擇性，而乙素和嗎啡較差；鎮(zhèn)靜作用則以乙素和氯丙嗪為明顯，作用迅速而持久，而嗎啡則較弱．在出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用的同時(shí)，腦電圖顯示明顯的同步化高壓慢波，此現(xiàn)象以乙素為最明顯．

2． 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 延胡索全堿對(duì)離體兔心肌收縮力有抑制作用，能顯著增加冠脈流量，與罌粟堿相似．對(duì)豚鼠有明顯減慢心率的作用，其作用隨劑量增大而增強(qiáng)，并對(duì)垂體后葉素引起的心電圖改變有拮抗作用，使心律失常消失．乙素、丑素和脫氫延胡索堿均能使麻醉貓心率減慢，血壓下降，冠脈流量增加，同時(shí)心肌耗氧量增加．延胡索醇提取液給麻醉犬靜脈注射，能使心輸出量和冠脈流量明顯增加，雖亦增加心肌耗氧量，但冠脈流量增加程度相對(duì)地大于耗氧量增加，對(duì)心肌氧的供應(yīng)似為有利．延胡索醇提取物有顯著擴(kuò)張離體兔心和在體貓心的冠狀血管、降低冠脈阻力與增加血流量的作用．研究表明：延胡索可明顯提高小白鼠在常壓和減壓下對(duì)缺氧的耐受能力，腹腔注射2g/kg的作用幾乎與潘生丁100mg/kg、心得安30mg/kg相當(dāng)，減壓動(dòng)物的存活率還稍優(yōu)于心得安．脫氫延胡索堿，有擴(kuò)張冠狀血管、提高冠脈血流量、改善心肌耐缺氧能力作用，對(duì)心肌缺血、壞死亦有保護(hù)作用．

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明： 多次給予延胡索醇提取物，能明顯減輕皮下注射大劑量異丙腎上腺素所產(chǎn)生的心肌壞死程度，提示延胡索具有改善壞死邊緣區(qū)營(yíng)養(yǎng)性供血的能力．對(duì)心肌梗死可能有一定的防治價(jià)值．大葉延胡索能減輕大劑量異丙腎上腺素所致的心肌缺血性壞死的程度；縮小大鼠左冠狀動(dòng)脈結(jié)扎后12小時(shí)的心肌梗死范圍．延胡索注射液還能對(duì)抗烏頭堿所致心律失常．延胡索總堿5mg/kg或10mg/kg給豚鼠靜脈注射，能對(duì)抗腦垂體后葉素所引起的異常心電圖．靜脈注射延胡索堿Ⅰ（總堿中水可溶成分）對(duì)室性早搏療效較好，對(duì)房性、交界性早搏效果不明顯；堿Ⅱ?qū)Ψ啃?、交界區(qū)性早搏治療作用較好，對(duì)室性早搏療效較差．二藥有較明確的量效變化特點(diǎn)：靜脈注射后起效迅速， 作用高峰期在藥后5分鐘左右，持續(xù)期約20分鐘，40～60分鐘作用基本消失．

延胡索堿注射液靜脈注射后，收縮壓、舒張壓均輕度降低，以大劑量組降低舒張壓的作用顯著．降壓作用以給藥后20分鐘以內(nèi)最強(qiáng)，50～60分鐘回到給藥前水平．延胡索醇提取物給麻醉犬靜脈注射，能使外周阻力降低、血壓下降．延胡索乙素、癸素、丑素、寅素及脫氫延胡索堿分別可使麻醉貓血壓下降或略降．給毀脊髓大鼠靜注5-羥色胺引起舒張壓升高,左旋四氫巴馬汀預(yù)先給藥對(duì)此升壓效應(yīng)具有劑量相關(guān)的明顯抑制作用，報(bào)告認(rèn)為，左旋四氫巴馬汀有一定的抗5-羥色胺作用，但專一性較低．

靜脈注射不同劑量的延胡索堿Ⅰ、堿Ⅱ注射液，對(duì)心電圖有一定的影響．堿Ⅰ引起心電圖T 波增寬，QTc延長(zhǎng)；堿Ⅱ引起心電圖 P 波、QRS 波時(shí)間增寬，P-R、QTc延長(zhǎng)；劑量與心電圖變化基本呈線性關(guān)系，劑量越大，變化越顯著．

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)，dl-四氫巴馬汀、l-四氫巴馬汀抗心律失常作用和對(duì)心電圖影響的機(jī)制可能與拮抗 Ca++有關(guān)．

3． 對(duì)消化系統(tǒng)的作用 實(shí)驗(yàn)證明： 延胡索的一些成分對(duì)胃潰瘍有保護(hù)作用，如去氫延胡索甲素皮下注射，對(duì)大白鼠的實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍，特別是幽門結(jié)扎或阿司匹林誘發(fā)的胃潰瘍，有明顯保護(hù)作用．原阿片堿對(duì)幽門結(jié)扎性潰瘍及延胡索乙素對(duì)饑餓誘發(fā)的胃潰瘍均有一定的保護(hù)作用．但延胡索對(duì)利血平誘發(fā)的潰瘍無效．

肌注延胡索全堿，能顯著抑制幽門結(jié)扎大鼠的胃液分泌、降低游離酸和總酸酸度．去氫延胡索甲素能減少大鼠胃液分泌和胃酸、胃蛋白酶的量．在切斷迷走神經(jīng)后，去氫延胡索甲素仍能抑制胃液分泌；以利血平處理后的大鼠，再給去氫延胡索甲素，則此作用顯著減弱；再注入多巴或腎上腺素，可使其抑制作用部分恢復(fù)；對(duì)去腎上腺大鼠，此作用也減弱；故其抑制作用與副交感神經(jīng)機(jī)制無關(guān)，而提示有交感神經(jīng)機(jī)制參與．有報(bào)告認(rèn)為，延胡索抑制胃液分泌及防治潰瘍病作用可能與機(jī)體兒茶酚胺有關(guān)．

延胡索浸劑能使豚鼠離體小腸產(chǎn)生興奮作用，并能引起家兔在體小腸暫時(shí)性興奮；對(duì)家兔及大白鼠離體小腸作用不明顯．該浸劑尚可拮抗乙酰膽堿、毛果蕓香堿及氯化鋇對(duì)家兔、豚鼠和大白鼠離體小腸所產(chǎn)生的腸張力上升作用．延胡索生物堿（紫堇B、J、L、M）的低濃度溶液能使兔的離體小腸興奮， 高濃度時(shí)則抑制．乙素在1.2×104 濃度時(shí)，能抑制兔離體腸管活動(dòng)，并能阻斷乙酰膽堿、氯化鋇及腦垂體后葉素和 5-羥色胺對(duì)腸肌的興奮作用．而丙素能拮抗乙酰膽堿及氯化鋇所致腸平滑肌收縮，且所需濃度一致，由此推測(cè)其解痙作用主要是直接作用于平滑肌．

4．其他作用 延胡索尚有肌肉松弛作用．有報(bào)告指出，甲基延胡索乙素是作用于神經(jīng)肌肉接頭后非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷藥，其肌松部位在外周．甲基延胡索乙素與筒箭毒堿相比，效價(jià)低而作用較弱；其阻斷作用能被新斯的明所對(duì)抗．

左旋四氫巴馬汀能阻斷鈣內(nèi)流并具有相似強(qiáng)度的抗5-羥色胺作用．

dl-四氫巴馬汀能明顯對(duì)抗催產(chǎn)素和氯化鉀所引起大鼠離體子宮的收縮反應(yīng)；在子宮平滑肌上亦有鈣拮抗作用．

延胡索乙素能使幼年小鼠胸腺萎縮，并能明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量，提示其有促腎上腺皮質(zhì)分泌的作用，而去垂體或以戊巴比妥鈉麻醉大鼠后，該作用消失，提示其作用部位可能在下視丘．連續(xù)給藥6日后，則產(chǎn)生耐藥性．