1. 重復(fù)給藥毒性

大鼠、猴分別靜脈內(nèi)給藥6個月，主要毒性表現(xiàn)為自主活動減少、腹臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質(zhì)水腫等。無毒劑量大鼠為9mg/kg，猴為3.125mg/kg(以mg/㎡計分別相當于人臨床最大劑量的1和0.69倍)。

 2. 遺傳毒性

細菌回復(fù)突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結(jié)果均為陰性，哺乳動物細胞染色體畸變試驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用.。

3. 生殖毒性

對大鼠親代動物的無毒劑量為6.25mg/kg；對子代無毒劑量為8mg/kg。

【藥代動力學】

1. 健康成人單次30分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時，血漿中原形藥物濃度在給藥結(jié)束時達峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后24小時內(nèi)從尿中累積排泄的原形藥物及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的67%。

2. 在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者，反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg，1日3次，共14日的血漿中濃度變化，與健康成人類似。