亞胺培南為具有碳青霉烯環(huán)的硫霉素類抗菌藥，其抗菌作用和穩(wěn)定性優(yōu)于硫酶素，對各種細菌青霉素結合蛋白（PBPs ）均顯示出良好親和力，故其抗菌譜廣、抗菌作用強，但其單獨應用時，在體內穩(wěn)定性差，約80 %以上可被腎細胞膜產生的腎脫氫輔酶l （腎輔酶I，DHP I）分解破壞。西司他丁是DHP-I抑制劑，其本身無抗菌作用，但可保護亞胺培南在腎臟免遭破壞，使其原形藥物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁還可阻止亞胺培南進人腎小管上皮組織，減輕其腎毒性。但對亞胺培南的其它藥動學過程無影響。臨床上將亞胺培南和西司他丁鈉作為復方制劑使用，如“注射用亞胺培南西司他丁鈉”。