吡哌酸作用于DNA旋轉酶吡哌酸與其他喹諾酮類一樣，主要作用于細菌細胞的DNA旋轉酶(gyrase)，干擾細菌DNA的合成而引起細菌死亡。

動力學吡哌酸口服后迅速而較完整地被吸收，單次空腹口服1g和2g，服藥后2小時血藥濃度達峰值，分別為5、4和10、3μg/ml，服藥后6~8小時分別下降為2、3和4μg/ml。進食后服藥lg，達峰時間為2小時，血藥峰濃度4～5μg/ml。

該品的蛋白結合率為30 %，T1/2約為5~6小時。吸收后廣泛分布于體內各組織和體液中，除腦及腦脊液外，吡哌酸在腎、肝、膽汁和尿液中的濃度遠超過同期血藥濃度。僅少量該品經(jīng)胎盤進入胎兒循環(huán)中。吡哌酸在體內幾乎不被代謝，70%于24小時內以原形自尿中排出，進食后服藥1g，24小時內尿中僅排出40%，約20%隨糞便排出。