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考試輔導
1.健康成人單次30分鐘內靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時,血漿中原形藥物濃度在給藥結束時達峰值,其后迅速衰減,消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡合體。給藥后24小時內從尿中累積排泄的原形藥物及其代謝產物為給藥劑量的67%。2.在蛛網膜下腔出血術后的患者,反復靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg,1日3次,共14日的血漿中濃度變化,與健康成人類似。
吸收:將放射標記的本品快速靜脈給予大鼠及猴時,血液中放射性濃度自給藥后迅速降低。而靜脈內持續(xù)給藥時,血中濃度, 自給藥結束后減少,消失半衰期大鼠約l.4小時,而且AUC隨著給藥量增加而增大,與血漿濃度呈線性關系。
3.分布:給藥后迅速向組織轉移,藥物在肝、腎、脾和腸中含量較高。也可見向腦中轉移。
4.代謝:本品給藥后,80%為未變化的原形藥物和主要代謝產物一異喹啉骨架l位的氫氧化物及其結合體。代謝產物總數在大鼠中產生6種,在猴中產生5種。
5.排泄:大鼠尿、糞和膽汁分別排出原形藥為41.1%,6.4%,38.4%。血漿蛋白結合率:本品血漿蛋白的結合率在體外約80%,在體內約34%一62%。動物實驗表明,本品可通過胎盤,并向乳汁轉移。在健康人體實驗,以本品0.2mg/kg及0.4mg/kg,靜脈內持續(xù)給藥時,給藥結束后的消失半衰期約為15分鐘。AUC及最高血藥濃度,伴隨給藥量增大而增加。