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馬來(lái)酸曲美布汀臨床研究

【功效主治】 (1)胃腸道運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉便秘等癥狀的改善。(2)腸道易激惹綜合征。 【化學(xué)成分】 馬來(lái)酸曲美布?。–22H29NO5·C4H4O4)

【藥理作用】 1 對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)的作用:

1) 胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用 ·離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本藥可使其自律運(yùn)動(dòng)的振幅減小。此外:還可以增加同一標(biāo)本在28℃時(shí)的不規(guī)則微弱運(yùn)動(dòng)的頻率和振幅,使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。 ·當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后,可使其胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。 ·對(duì)有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運(yùn)動(dòng),靜脈注射1mg/kg后,發(fā)現(xiàn)可抑制運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動(dòng),同時(shí),也發(fā)現(xiàn)可增進(jìn)運(yùn)動(dòng)機(jī)能低下肌群的運(yùn)動(dòng)。

2) 對(duì)消化系統(tǒng)推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)誘發(fā)作用人空腸內(nèi)4~6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn),可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運(yùn)動(dòng)。

3) 對(duì)胃排空功能的改善 有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥后,可使胃排空功能的減弱得到改善,同時(shí),還可使胃排空功能亢進(jìn)得到抑制。

4) 腸運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用。

5) 對(duì)離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實(shí)驗(yàn),在10-5g/ml時(shí),對(duì)肌肉緊張度低下(低負(fù)荷時(shí)),有增加緊張的作用,對(duì)肌肉緊張度亢進(jìn)(高負(fù)荷時(shí)),有降低緊張,減小振幅的作用。 ·對(duì)過(guò)敏性腸炎綜合征的心理勞累負(fù)荷引起的大腸運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)。服用300mg本劑能夠得到抑制。 ·對(duì)于新斯的明負(fù)荷引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)患者,50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結(jié)腸、S狀結(jié)腸運(yùn)動(dòng)至負(fù)荷前水平。

6) 食管下端括約壓(LESP)的調(diào)節(jié)作用 ·對(duì)麻醉狗的食管下端括約壓實(shí)驗(yàn)表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負(fù)荷引起的內(nèi)壓上升,同時(shí)也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升。

7) 對(duì)消化道平滑肌的直接作用 ·對(duì)離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本的實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對(duì)消化道平滑肌的直接作用。 ·對(duì)離體豚鼠回腸的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),本劑可以非竟?fàn)幰种朴捎谝阴D憠A引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后,對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)仍有直接作用。

2 末梢性鎮(zhèn)吐作用 對(duì)狗的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)雖對(duì)阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱,但對(duì)因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明顯延長(zhǎng)誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。

【不良反應(yīng)】 偶有口渴、口內(nèi)麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動(dòng)過(guò)速、困倦、眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等,發(fā)生率約為0.4%。

【禁忌癥】 對(duì)馬來(lái)酸曲美布汀過(guò)敏者禁用。

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