藥理學利多卡因是一種酰胺類局麻藥，可與神經細胞膜鈉通道軸漿內側受體相互作用，阻斷鈉離子內流，可逆性阻滯神經纖維的沖動傳導。具有作用快、彌散廣，穿透力強、無明顯擴張血管作用的特點。薄荷腦為中藥薄荷中提取的飽和的環(huán)狀醇，可與神經細胞膜脂質相互作用，引起膜脂質結構形態(tài)改變，使膜膨脹，細胞膜鈉通道變窄，鈉離子內流減少，神經細胞無法產生擴布性動作電位，從而產生局部神經阻滯作用。