主要成分：斑蝥中含斑蝥素（Canthavidin） 0.060%～1.825%, 并含羥基斑蝥素（Hydroxycan- thavidin），其含量為斑蝥素含量的1/2～1/3．尚含脂肪12%及樹脂、蟻酸、色素等．

人工合成的斑蝥素的衍生物有斑蝥酸鈉、羥基斑蝥胺、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥、丙烯基斑蝥胺等．

南方大斑蝥除去頭、足和翅的蟲體含磷23.785mg/g、鎂7.114mg/g、鈣1.691mg/g, 并含有鐵、鋁、鋅、鉻、錳、鎘、鍶和銅等微量元素．全蟲及頭、足、翅等部分亦含有一定量的上述元素和鉛元素． 研究表明：斑蝥酸鈉、去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸鈉可以各種方式作用于癌細胞。肝癌小鼠給予斑蝥酸鈉后，不僅能提高肝癌細胞內(nèi)的cAMP水平和 cAMP/cGMP的比值，而且能抑制cAMP磷酸二酯酶活性，提示其抗癌作用與提高cAMP水平、降低cAMP磷酸二酯酶活性有關；斑蝥酸鈉能提高癌細胞和荷瘤細胞的能量代謝，提高過氧化氫酶的活力，降低荷瘤小鼠的癌毒素水平。

去甲斑蝥素和去甲斑蝥酸鈉能提高肝癌細胞的呼吸抑制率，增加酸性磷酸酶和脫氧核酸酶的活性。去甲斑蝥酸鈉對細胞有絲分裂尚有干擾作用，導致有絲分裂紊亂，其作用效應對非常二倍體細胞和腫瘤細胞大于正常二倍體細胞，從而對癌細胞有針對性。

研究還發(fā)現(xiàn)，斑蝥素、斑蝥酸鈉和去甲斑蝥素的抗癌作用依次增強，而泌尿副作用依次降低，去甲斑蝥素幾乎無此副作用，表明甲基不是活性基團，而與副作用有關。從而證明去甲斑蝥素是目前該類成分中較理想的結構。