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熊去氧膽酸片藥理毒理

本品可增加膽汁酸的分泌,同時導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加,本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。

【藥代動力學(xué)】熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時,其pKa值約為6.0??诜笾饕苫啬c吸收。通過肝臟時被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)??诜?小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或?;撬嵫杆俳Y(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰幔笳哌M(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。

【適應(yīng)癥】本品用于膽固醇型膽結(jié)石,形成及膽汁缺乏性脂肪瀉,也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪痢(回腸切除術(shù)后)。

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