【化學(xué)成分】
鮮根含牡丹酚原甙(paeonolide)約5%~6%,但在干燥及貯藏過程中易酶解成牡丹酚甙(paeonoside)和一分子L-阿拉伯糖;根皮還含牡丹酚、芍藥甙(paeonifolorin)羥基芍藥甙、苯甲酰芍藥甙及苯甲酰羥基芍藥甙、揮發(fā)油,以及苯甲酸、植物甾醇、蔗糖、葡萄糖、阿拉伯糖等.
【理化鑒別】
1. 取粉末微量升華,顯微鏡下可見長柱形結(jié)晶或針狀及羽狀簇晶,滴加三氯化鐵醇溶液,則結(jié)晶溶解而顯紫紅色.(示牡丹酚)
2. 取粉末2g,加水50ml蒸餾,將產(chǎn)生的蒸氣導(dǎo)入盛有氯亞胺基2,6-二氯苯醌試劑(取氯亞胺基2,6-二氯苯醌0.1g,加硼砂3.2g,研磨均勻即得)0.1g與蒸餾液1ml中,2min內(nèi)牡丹皮的溶液顯藍色(示丹皮酚).芍藥根皮不顯色[1].
3. 薄層層析:(1)牡丹皮(2)牡丹皮(3)牡丹皮(4)丹皮酚
樣品 液:本品粉末1g,加乙醚10ml,振搖10分鐘,過濾, 濾液揮干,殘渣加丙酮溶解,使成2 ml,作供試液備用.
對照品液:取丹皮酚對照品加丙酮制成每1ml含2mg的溶液,作為對照品溶液.
展 開:環(huán)己烷-醋酸乙酯(3:1)
顯色:酸性5%三氯化鐵乙醇溶液,熱風吹至斑點顯色清晰,供試品色譜在與對照品相應(yīng)的位置顯相同的色斑.
【含量測定】
取本品粗粉約0.2g,精密稱定,用水蒸氣蒸餾,收集餾出液約450ml,加水至500ml,搖勻.在274nm的波長處測定吸收度,按丹皮酚(C9H1OO3)的吸收系數(shù)(E1%1cm)為862計算, 即得.本品按干燥品計算,含丹皮酚(C9H1OO3)不得少于1.20%.
【藥理作用】
1. 鎮(zhèn)靜抗驚:牡丹酚腹腔注射,對鼠自發(fā)活動及咖啡因所致的過度活動均有鎮(zhèn)靜作用,大劑量可致睡眠;能抑制小鼠扭體反應(yīng),對小鼠尾壓痛有止痛作用;有退熱、抗電休克、抗戎四唑和菸堿所致的驚厥等中樞抑制作用.
2. 對心血管系統(tǒng)的作用:靜脈注射牡丹皮提取物對犬冠脈結(jié)扎所致心肌缺血有明顯保護作用.煎劑、去牡丹酚煎劑或牡丹酚靜脈注射,對麻醉狗及大鼠均有降壓作用;煎劑、去牡丹酚煎劑或牡丹酚灌胃,對實驗性高血壓狗給藥1周后血壓顯著下降,可維持1~3周.牡丹皮在體外有顯著的抗凝血作用, 對內(nèi)毒素、ADP和膠原誘導(dǎo)的大鼠及人的血小板聚集均有顯著抑制作用.
3. 抗炎及抗變態(tài)反應(yīng):牡丹酚對動物實驗性關(guān)節(jié)炎、變態(tài)反應(yīng)性炎癥均有抑制作用.牡丹酚對實驗性關(guān)節(jié)炎、耳炎有抗炎作用,并能減少毛細血管的通透性.能防止應(yīng)激所致的小鼠潰瘍病,抑制大鼠的胃液分泌;對小鼠、豚鼠離體回腸有較弱的抗乙酰膽堿及抗組胺作用,并能抑制大鼠在體子宮的自發(fā)運動;對多種藥物引起的大鼠足腫脹、大鼠胸膜炎多形核白細胞的移行, 均有抑制作用;對豚鼠Forssman皮膚血管炎、大鼠反向皮膚過敏反應(yīng)、大鼠主動和被動Arthus反應(yīng),及遲發(fā)型超敏反應(yīng)等變態(tài)反應(yīng)性炎癥,均有抑制作用.牡丹皮煎劑灌胃,對二甲苯引起的小鼠耳廓腫, 對角叉菜膠、蛋清、甲醛引起的大鼠足腫脹,均有抑制作用;對天花粉引起的大鼠被動皮膚過敏反應(yīng)、反向皮膚過敏反應(yīng)、Arthus反應(yīng)等變態(tài)反應(yīng)性炎癥,均有抑制作用.
4.毒性:牡丹酚小鼠靜脈注射、腹腔注射和灌胃的LD50分別為196mg/kg,781mg/kg和3430mg/kg.另外,牡丹皮尚有抑菌、免疫增強作用.