靜注長春新堿后迅速分布于各組織，神經細胞內濃度較高，很少透過血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1／30～1／20。蛋白結合率75％。在成人，t1／2α小于5分鐘，t1／2β為50～155分鐘，末梢消除相t1／2γ長達85小時。在肝內代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70％，尿中排泄5％～16％。長春新堿能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細胞同步化，進而使抗腫瘤藥物增效。