本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應物質(zhì)A（SRS-A）化學介質(zhì)的釋放。由于本品化學結(jié)構(gòu)的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用弱。毒理研究重復給藥： 大鼠連續(xù)給藥12個月，劑量為1、6和60mg/kg，大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續(xù)給藥12個月，劑量為1、8及60mg/kg，大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現(xiàn)象。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120 mg/kg/d，在120 mg/kg/d劑量下，動物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動物睪丸重量相對增加，雌性動物出現(xiàn)發(fā)情期不規(guī)則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無影響劑量為30 mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響，對子代無影響劑量為120 mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200 mg/kg/d，大劑量組動物有5/23只動物死亡，死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無明顯影響，本試驗對母體毒性無影響劑量為5 mg/kg/d，對子代無影響劑量為200 mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75 mg/kg/d，大劑量組可見母體動物流產(chǎn)和吸收胎，存活胎仔數(shù)明顯減少，本試驗對母體及子代無影響劑量為15 mg/kg/d。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5、30和120 mg/kg/d，120 mg/kg/d組母體動物攝食量減少，但對分娩、哺育未見明顯影響，對子代的發(fā)育、形態(tài)分化、機能活動及繁殖能力未見明顯影響，本試驗對母體動物無影響劑量為30 mg/kg/d，對子代無影響劑量為120 mg/kg/d。