靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結(jié)合，腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%~10%。本品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經(jīng)尿排出，72小時內(nèi)排出45%，其中15%為代謝產(chǎn)物，僅有1.5%~16%從糞便排泄。

近年來的研究資料顯示，VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性，在SCLS中，VP-16高峰濃度(>5~10μg/ml)與嚴重的骨髓抑制有關(guān);低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉(zhuǎn)?？谟蠽P-16療程長，可提高VP-16的抗腫瘤活性。口服本品血中有效濃度為靜脈給藥的52%，平均生物利用度為48%~57%；口服后0.5~4小時血藥濃度達高峰，半衰期為4.9±0.4小時。