魯米克的價錢和作用，劑量，極量，副作用問題

2012-05-30 16:38 來源：

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【提問】魯米克的價錢和作用,劑量，極量，副作用，用于那種病情效果最好？和服用方法？

謝謝!

【回答】學員tyuio，您好！您的問題答復如下：

普米克

普米克@

【藥品名稱】

通用名：布地親德氣霧劑

商品名：普米克／Pumicort

英文名：Budesonide Aerosol

漢語拼音：Budinaide Qiwuji

本品主要成份及其化學名稱：主要成份為醫(yī)`學教育網搜集整理：

布地奈德；化學名稱：16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4－二烯-11β，21-二羥基-3，20二酮

其結構式為：

分子式:C25H34O6

分子量：430.5

【性狀】

本品為淡黃色至灰白色的混懸液體,藥液灌裝在耐壓鋁瓶中，撳壓閥門的推動鈕，藥液即成霧狀噴出。

【藥理毒理】

1.藥理

布地奈德是—具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。

局部抗炎作用

糖皮質激素在哮喘治療中的確切機制尚不十分清楚，糖皮質激素的抗炎作用，如抑制炎性介質的釋放和抑制細胞子介導的免疫反應，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的內在活力比潑尼松龍高約15倍。

一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實，吸入布地辛德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道部位的直接作用來解釋。

對動物和患者所進行的誘發(fā)試驗顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)性及遲發(fā)性過敏反應所引起的支氣管阻塞。

對哮喘惡化的作用

研究發(fā)現，吸入布地奈德一日一次或一日二次即可有效地預防兒童和成人哮喘的惡化。

對運動誘發(fā)的哮喘的作用

吸入布地奈德可有效預防運動誘發(fā)的哮喘。

對氣道反應性的影響

在高反應性患者，布地奈德能降低氣道對直接刺激和間接刺激的反應。

對下丘腦一垂體一腎上腺軸功能的影響

ACTH試驗顯示，吸入推薦劑量的布地奈德對腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松。成人一日劑量高達1600ug，

兒童一日劑量高達800ug，連續(xù)使用3個月，未發(fā)現受試者的血漿皮質醇水平及其對ACTH刺激的反應發(fā)生有臨床意義的改變。長達52周的隨訪證實沒有發(fā)生HPA軸抑制。

對生長的影響

兒童用氣霧劑吸人布地奈德2～6年，每日劑量高達600ug，與非類固醇治療相比，無證據表明這樣用藥對兒童生

長發(fā)育有影響。

2. 毒理

急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現布地奈德的全身作用如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。經過六個不同的實驗測試系統評價布地奈德無致突變和誘裂作用。在小鼠和大鼠的試驗中，口服試驗劑量分別高達每天200和50ug／kg，以觀察布地奈德的致癌性。結果顯示對小鼠沒有致癌作用。有一研究指出，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經膠質瘤的發(fā)生率有所增加，但結果被認為是不確定的。進一步在雄性SD和Fischer大鼠中進行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經膠質瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質激素對照組或空白對照組之間沒有區(qū)別?，F已得出結論，認為布地奈德治療不會增加大鼠大腦神經膠質瘤的發(fā)生率。已有的臨床經驗表明，沒有證據顯示布地奈德或其它糖皮質激素在人體會誘發(fā)腦神經膠質瘤和原發(fā)性肝細胞腫瘤。

【藥代動力學】

吸收

吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標示量的10－15％。

吸入單劑布地奈德lmg，約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L。經氣霧劑吸人布地奈德的全身生物利用度約為標示量的26％，其中2／5來自經口吞咽的部分。

分布

布地奈德表觀分布容積約3L/kg；平均血漿蛋白結合率為85—90％。

生物轉化

布地奈德經肝首過代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β一羥布地奈德和16α一羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A代謝。

消除

布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/min，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2—3小時。

藥代動力學線性

在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的。

【適應癥】

用于非糖皮質激累依賴性或糖皮質激素依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

【用法用量】

噴霧吸人。布地奈德氣霧劑的劑量應個體化。

在嚴重哮喘和停用或減量使用口服激素的患者，開始使用布地奈德氣霧劑的劑量是：

成人：一日200－1600ug，分成2－4次使用（較輕微的病例一日200－800ug,較嚴重的則是一日800－1600ug）。一般一次200ug,早晚各一次,一日共400ug；病情嚴重時,一次200ug，一日4次一日共800ug。

2-7歲兒童：一日200－400ug,分成2－4次使用。

7歲以上兒童：一日200－800ug, 分成2一4次使用。

一日二次用藥（早、晚）一般是足夠的。在嚴重哮喘及哮喘加重時，將一日的劑量分成3－4次使用是有益的。當臨床效果已達到時，維持劑量應逐步減量至能控制癥狀的最低劑量。

對需要加強治療效果的患者，可以增加布地奈德氣霧劑的劑量，因為與服用口服激素的治療相比，前者的全身性副作用發(fā)生率較小。

非激素依賴的患者。一般在十天內達到治療作用。對支氣管分泌黏液過多的患者，開始時可同時給予一個短期（約

2周）口服激素的治療。

激素依賴的患者：在開始由口服激素改用布地奈德氣霧劑時，患者應處于相對穩(wěn)定期，大劑量布地奈德氣霧劑應與以前口服激素合用十天左右，隨后口服激素可逐漸減至最低劑量（例如潑尼松龍每月減量2.5mg或相當劑量）

在許多病例布地奈德氣霧劑可以完全替代口服激素。

【不良反應】

臨床試驗、文獻報道及上市后的使用經驗提示可能發(fā)生以下不良反應：

1. 輕度喉部刺激，咳嗽、聲嘶。

2. 口咽部念珠菌感染

3. 速發(fā)或遲發(fā)的過敏反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和支氣管痙攣。

4. 精神癥狀，如緊張．不安．抑郁和行為障礙等。

極少數病例報道，吸人糖皮質激素治療后產生皮膚淤血；在極少數病例，吸人糖皮質激素后發(fā)生支氣管痙攣，機

制不詳；極少數病例在吸入糖皮質激素后產生全身用藥作用的癥狀和體征，包括腎上腺功能減退和生長速度減慢，

這或許與用藥劑量、時間、合用激素及先前使用激素情況、個人敏感性有關。

【禁忌】對本品任一成份過敏者。

【注意事項】

1. 不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發(fā)現患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應就診。此時應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質激素。

2. 對于由全身給藥過渡到吸入給藥的患者需特別觀察。在過段HPA抑制期，當患者受到創(chuàng)傷、手術或感染（尤其是胃腸道炎）或處于其他伴有嚴重電解質丟失的宿況，患者可表現出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時，盡營吸人布地奈德可以控制哮喘的癥狀，但吸入推薦劑量后到達全身的藥物量所能供給全身的糖皮質激素低于正常生理量，不能提供這些急癥狀態(tài)所必需的鹽皮質激素活性。

在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌痛、關節(jié)痛．如果個別的患者有乏力、頭痛、惡心或嘔吐，則應疑及全身性的糖皮質激素功能不全．對于這些患者，有時需暫時增加口服激素劑量。

以吸人治療替代全身皮質激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎．濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及（或）局部劑型控制癥狀。

3. 肝功能下降可影響糖皮質激素的清除，然而布地奈德靜脈給藥的藥代動力學在肝硬化患者與健康志愿者相似．口服吸收布地奈德的藥代動力學受肝功能損害的影響，表現為全身利用率增加，然而對于普米克氣霧劑其意義甚微，因為吸入方式給藥時，經口吸收部分對全身利用率的貢獻非常小。

4.肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。

5. 長期使用普米克氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該確定用藥劑量至最小有效劑量。醫(yī)生應密切監(jiān)測通過任何途徑使用糖皮質激素的兒童的生長發(fā)育，權衡激素治療及其對哮喘控制的益處與可能的對生長的抑制之間的利弊。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

大量的前瞻性流行病學研究結果及世界范圍的上市后使用經驗未發(fā)現懷孕期間使用吸人布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用。

與其它藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應當權衡其對母體的盂處及其對胎兒的可能的危害。如果需要使用糖皮質激素，可以選用吸入性糖皮質激素。因為同口服激素相比，在達到抗哮喘的等效劑量時。吸入性糖皮質激素的全身性副作用較低。

尚不知布地奈德能否進入母乳。

【兒童用藥】 2歲以下幾童應慎用或不用．

【老年患者用藥】同成人。

【藥物相互作用】