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他汀類藥非調(diào)血脂作用

2011-10-13 11:29 來源:
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  他汀類藥非調(diào)血脂作用是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。

  非調(diào)血脂作用

 ?、俑纳蒲軆?nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對擴血管物質(zhì)的反應(yīng)性;

 ?、谝种蒲芷交〖毎╒SMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;

 ?、蹨p少動脈壁巨噬細胞、泡沫細胞的形成,使動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮??;

 ?、芙档脱獫{C反應(yīng)蛋白,減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng);

 ?、菀种茊魏?巨噬細胞的黏附和分泌功能;

 ?、抟种蒲“寰奂?、提高纖溶活性等。

  【臨床應(yīng)用】

  1.動脈粥樣硬化

  適用于雜合子家族性、非家族性Ⅱa型高脂蛋白血癥。Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血癥(LDL、TC增高)亦可應(yīng)用;也可用于2型糖尿病腎病綜合征引起的高Ch血癥。

  對病情較嚴重者,可與膽汁酸結(jié)合樹脂合用。

  對純合子家族性高脂血癥難以生效,對高TG血癥療效不顯著。

  2.腎病綜合征

  對腎功能有一定的保護和改善作用。

  機制:調(diào)血脂、抑制腎小球膜細胞的增殖、延緩腎動脈硬化

  3.血管成形術(shù)后再狹窄

  血管成形術(shù)后再狹窄的發(fā)生,與動脈粥樣硬化病變有類似性,他汀類對再狹窄有一定的預(yù)防效應(yīng)。

  4.預(yù)防心腦血管急性事件

  增加動脈粥樣硬化斑塊的穩(wěn)定性、使斑塊縮小,減少腦中風(fēng)或心肌梗死的發(fā)生。

  5.其他應(yīng)用:可用于緩解器官移植后的排異反應(yīng)、治療骨質(zhì)疏松癥。

  【不良反應(yīng)與應(yīng)用注意】

  不良反應(yīng):較小而輕。

  大劑量應(yīng)用時患者出現(xiàn)胃腸反應(yīng)、肌痛、皮膚潮紅、頭痛、無癥狀性氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶見肌酸磷酸激酶(CPK)升高,停藥后即恢復(fù)正常。

  偶有橫紋肌溶解癥,辛伐他汀、西立伐他?。ò菟雇ぃ┮鸺〔〉陌l(fā)病率最高,分別為1.1%~33%和6%~9.4%,氟伐他汀的發(fā)病率最低。絕大多數(shù)是肌病,極少數(shù)發(fā)展成為橫紋肌溶解癥。

  動物實驗可見超大劑量引起犬的白內(nèi)障。

  用藥期應(yīng)定期檢測肝功,有肌痛者應(yīng)檢測CPK,必要時停藥。

  孕婦、有活動性肝?。ɑ虬被D(zhuǎn)移酶持續(xù)升高)者禁用。原有肝病史者慎用。

  【藥物相互作用】

  與膽汁酸螯合劑聯(lián)合應(yīng)用,降低血清TC及LDL-C的效應(yīng)增強。

  與貝特類、煙酸聯(lián)合應(yīng)用,可增強降血清TG的效應(yīng),但是也能提高肌病的發(fā)生率。

  與免疫抑制劑環(huán)孢素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素等配伍,也能增加肌病的危險性。

  與香豆素類抗凝藥同時應(yīng)用,有可能使凝血酶原時間延長,應(yīng)注意檢測凝血酶原時間,及時調(diào)整抗凝血藥的劑量。

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