醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：硝苯地平（硝苯吡啶，心痛定）。

　　【藥動(dòng)學(xué)】硝苯地平由于其親脂性強(qiáng)，口服迅速、完全吸收，但受肝臟首關(guān)消除的影響，口服生物利用度僅為45%～75%，約30～120min血藥濃度達(dá)峰值。舌下含服2～3mim生效，靜注不到1min即可出現(xiàn)作用。血漿t_1/2為2～5h.血漿蛋白結(jié)合率約92%～98%.部分經(jīng)肝被醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理代謝，給藥劑量的70%～80%以無活性代謝物從尿排泄。

　　【藥理作用及降壓作用機(jī)制】對高血壓患者降壓顯著，對血壓正常者則不明顯。降壓時(shí)伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血漿腎素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞的Ca²⁺內(nèi)流，對小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感，使外周血管阻力降低，血壓下降，口服30～60min起效，作用持續(xù)3小時(shí)，t_1/2約3～4h.

　　【臨床應(yīng)用】可單獨(dú)或與其他藥合用治療輕、中和重度高血壓。

　　【不良反應(yīng)】由于過度血管擴(kuò)張引起的，表現(xiàn)為心動(dòng)過速、頭痛、低血壓、潮紅、眩暈、惡心等。也可能出現(xiàn)胃腸功能紊亂、外周組織水腫、咳嗽、氣喘及肺水腫。血壓過度降低可導(dǎo)致腦或心肌缺血。仍可發(fā)生過敏反應(yīng)，如皮疹、藥熱及肝功能異常等。

　　【禁忌證】低血壓及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者可能增加心衰危險(xiǎn)。肝功能不良者應(yīng)減量。