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β2受體激動(dòng)劑藥理作用

2010-11-04 10:20  來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  本類藥物對β2受體有較強(qiáng)選擇性,對α受體無作用?诜行В饔镁S持4~6小時(shí)。采用吸入給藥法幾無心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。但劑量過大,仍可引起心悸、頭暈、手指震顫(激動(dòng)骨骼肌β2受體)等。臨床常用的有:

  沙丁胺醇(salbutamol,舒喘靈)對β2受體作用強(qiáng)于β1受體,興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素1/10.口服30分起效,維持4~6小時(shí)。氣霧吸入5分起效,維持3~4小時(shí)。近年來有緩釋和控釋劑型,可使作用時(shí)間延長,適用于夜間發(fā)作。

  克倫特羅(clenbuterol)為強(qiáng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑,松弛支氣管平滑肌效為沙丁胺醇的100倍?诜30μg,10~20分起效,持效4~6小時(shí)。氣霧吸入5~10分起效,持效2~4小時(shí)。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。

  特布他林(terbutaline)作用與沙丁胺醇相似,即可口服,又可注射,是選擇作用于β2受體藥中唯一能作皮下注射的藥。雖腎上素也作皮下注射用,但本品作用持久。皮下注射5~15分生效,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理30~60分達(dá)高峰,持續(xù)1.5~5小時(shí)。重復(fù)用藥易致蓄積作用。

  茶堿(theophylline),能松弛平滑肌,興奮心肌,興奮中樞,并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用對處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出,對急、慢性哮喘,不論口服、注射或直腸給藥,均有療效,對喘息性慢性支氣管炎,由于它能興奮骨骼肌,可增強(qiáng)呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺。茶堿短期應(yīng)用能促進(jìn)兒茶酚胺類物質(zhì)釋放。近年證明腺苷可引起哮喘病人支氣管平滑肌收縮,而茶堿有阻斷腺苷受體的作用。

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