磺胺藥分類(lèi)

可分為三類(lèi)：

1．全身感染用磺胺 本類(lèi)藥物口服后均可吸收，但其血藥濃度持續(xù)時(shí)間不同。按其t1/2可分為短效磺胺（t1/2約6小時(shí)）、中效磺胺（t1/2接近12小時(shí)）和長(zhǎng)效磺胺（t1/2超過(guò)24小時(shí)）三類(lèi)。目前臨床上應(yīng)用的主要是中效磺胺，常用磺胺甲噁唑（SMZ）和磺胺嘧啶（SD）兩種。其他均已少用。

2．腸道磺胺 本類(lèi)磺胺口服后吸收甚少，主要在腸道中起制菌作用，有磺胺瞇（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺噻唑（PST）、酞磺醋胺（息拉米，PSA）等。

3．外用磺胺 主要有磺胺醋酰鈉（SA：SC-Na）、甲磺滅膿（SML）、磺胺嘧啶銀（SD-Ag）等。

性狀

磺胺類(lèi)藥物一般為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，遇光易變質(zhì)，色漸變深，大多數(shù)本類(lèi)藥物在水中溶解度極低，較易溶于稀堿，但形成鈉鹽后則易溶于水，其水溶液呈強(qiáng)堿性。

抗藥性

細(xì)菌與藥物反復(fù)接觸后，對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失。細(xì)菌對(duì)磺胺類(lèi)藥物易產(chǎn)生抗藥性，尤其在用量或療程不足時(shí)更易出現(xiàn)。產(chǎn)生抗藥性的原因，可能是細(xì)菌改變代謝途徑，如產(chǎn)生較多二氫葉酸合成酶，或能直接利用環(huán)境中的葉酸，腸道菌叢常通過(guò)R因子的轉(zhuǎn)移而傳播。當(dāng)與抗菌增效劑合用時(shí)，可減少或延緩抗藥性發(fā)生。細(xì)菌對(duì)各類(lèi)磺胺藥物之間有交叉抗藥性，即細(xì)菌對(duì)某一磺胺藥產(chǎn)生耐藥后，對(duì)另一種磺胺藥也無(wú)效。但與其他抗菌藥間無(wú)交叉抗藥現(xiàn)象。

吸收、分布、代謝、排泄

因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌，故要保證磺胺類(lèi)藥物的抗菌作用，必須在一段足夠長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)維持有效的血藥濃度。

口服磺胺藥主要在小腸吸收，血藥濃度在4～6小時(shí)內(nèi)達(dá)到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中，以血、肝、腎含量最高。多數(shù)磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當(dāng)一部分與血漿蛋白結(jié)合，結(jié)合后的磺胺藥暫時(shí)失去抗菌作用，不能透入到腦脊液中，不被肝代謝，不被腎排泄。但結(jié)合比較疏松，時(shí)有小量釋放，故不影響藥效。長(zhǎng)效磺胺與血漿蛋白結(jié)合率高，所以在體內(nèi)維持時(shí)間長(zhǎng)?；前匪庍€能透入腦膜積液和其他積液，以及通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎循環(huán)，故孕婦用磺胺治療應(yīng)慎重。

磺胺藥主要在肝內(nèi)代謝，部分與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，部分經(jīng)過(guò)乙?；纬梢阴；前范А；前芬阴；?，溶解度降低，特別在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出結(jié)晶，而損害腎臟。各種磺胺藥的乙酰化程度不同。

磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙?；前芬约吧倭科咸烟侨┧峤Y(jié)合物從尿中排出。部分自膽汁和腸排出，經(jīng)肝腸循環(huán)再吸收。