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“美沙拉秦的藥理介紹”是臨床藥理需要掌握的知識(shí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下,希望對(duì)考生備考有所幫助!
美沙拉秦的藥理介紹
1.藥效學(xué):本藥為抗?jié)兯?,通過作用于腸道炎癥粘膜,抑制引起炎癥的前列腺素合成及炎性介質(zhì)白三烯的形成,從而對(duì)腸道壁起顯著的抗炎作用,對(duì)發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗(yàn)表明本藥對(duì)維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效,但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(yīng)(如骨髓抑制和男性不育)。
⒉藥動(dòng)學(xué):本藥口服在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內(nèi)細(xì)菌分解,從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收,約40%與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)代謝生成乙酰化物,此乙?;锛s80%與血漿蛋白結(jié)合,從尿中排出,半衰期為5-10小時(shí),很少透過胎盤和分泌入乳汁。?
本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒(直徑為0.7-1mm)組成。在胃中開始崩解,微顆粒通過幽門進(jìn)入小腸,在腸道內(nèi)可持續(xù)均勻地釋放美沙拉秦,約50%在小腸內(nèi)釋放,50%在大腸內(nèi)釋放??诜忈屍瑹o需胃排空,無藥物大量?jī)A釋現(xiàn)象,無血藥峰濃度,在胃中殘留時(shí)間短,服藥后20分鐘內(nèi)血中即可測(cè)出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過早吸收,從而保證它在遠(yuǎn)端小腸具有較高的生物利用度。
本藥栓劑由緩釋微囊組成,可直接到達(dá)作用部位,緩慢釋放,局部濃度高。
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