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地高辛是中效強心苷類藥物,為白色結晶或結晶性粉末;無臭;味苦。在治療時,對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,減慢心率,抑制心臟傳導。適用于低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速。在洋地黃類藥物中,地高辛排泄較快而且蓄積性較小,口服吸收不完全,也不規(guī)則,人中毒血藥濃度2.73——3.9nmol/L,成人致死量10mg.
2017年10月27日,世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,地高辛在2B類致癌物清單中。
地高辛臨床應用:
在治療時,對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過神經機制實現(xiàn)的。增強心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導系統(tǒng),使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6——12h達峰效應,血清治療濃度15——25ng/ml,血漿蛋白結合率達97%.主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4——7天。由膽汁排出,再循環(huán)后,由尿排出。
用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通??诜瑢乐匦牧λソ呋颊邉t采用靜脈注射。
地高辛不良反應:
(1)常見的反應包括:出現(xiàn)新的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力軟弱(電解質失調)。
(2)少見的反應包括:視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質平衡失調)、中樞神經系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。
(3)罕見的反應包括:嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹(過敏反應)。
(4)洋地黃中毒表現(xiàn)中促心律失常最重要,最常見者為室性早搏;約占心臟反應的33%.其次為房室傳導阻滯,陣發(fā)性或非陣發(fā)性交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
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