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β受體阻斷藥的降壓作用機(jī)制與以下因素有關(guān):
1.阻斷心臟β1受體,使心肌收縮力減弱,心率減慢,心排出量降低。開始由于總外周阻力的升高,血壓沒(méi)有明顯改變,長(zhǎng)時(shí)間給藥后,總外周阻力適應(yīng)心排出量的降低,重新調(diào)整,逐漸降到開始水平或較低,因而血壓下降。
2.阻斷腎小球旁細(xì)胞β1受體,減少腎素分泌,從而抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)而發(fā)揮降壓作用。
3.可透過(guò)血腦屏障,阻斷中樞β受體,使興奮性神經(jīng)元活動(dòng)減弱,外周交感神經(jīng)張力降低,血管阻力降低。
4.阻斷突觸前膜β受體,減少NE釋放。
5.增加前列環(huán)素的合成。
普萘洛爾(心得安)為β受體阻斷藥中第一個(gè)用于臨床的藥物。在心血管疾病中應(yīng)用廣泛,治療高血壓、心絞痛及心律失常均有效。
普萘洛爾降壓作用出現(xiàn)緩慢,口服后2——3周才開始降壓,立位和臥位的收縮壓和舒張壓都能明顯降低。適用于輕度及?中度高血壓。對(duì)伴有心排出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓病人效果較好,伴有冠心病、腦血管病變及夾層動(dòng)脈瘤的高血壓患者尤為適用。突出優(yōu)點(diǎn)是很少發(fā)生直立性低血壓。與利尿藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
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