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受體學(xué)說(shuō)—口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)

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受體學(xué)說(shuō)是口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)的重要知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為您整理具體內(nèi)容如下:

(一)受體的概念和特性

1.受體為糖蛋白或脂蛋白,存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi),能識(shí)別周?chē)h(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),與藥物相結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細(xì)胞成分。

2.配體能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì),分為內(nèi)源性配體和外源性配體。

3.受體的特征①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。

(二)受體的類(lèi)型

根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息傳導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn),受體分為四類(lèi):

1.離子通道受體。

2.G一蛋白偶聯(lián)受體。

3.酪氨酸激酶受體。

4.細(xì)胞內(nèi)受體。

(三)藥物與受體的相互作用

根據(jù)藥物的親和力和內(nèi)在活性,可將藥物分為激動(dòng)藥與拮抗藥。

1.激動(dòng)藥能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng),與受體有親和力和內(nèi)在活性。

(1)完全激動(dòng)藥:具有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。

(2)部分激動(dòng)藥:與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性(α<1)。

2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體,與受體有較強(qiáng)的親和力,但無(wú)內(nèi)在活性(α=0)。

(1)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:能與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)同一受體,與受體可逆結(jié)合,量效反應(yīng)曲線(xiàn)平行右移,斜率和高度(Emax)不變。

(2)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:不與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)同一受體,或與受體不可逆結(jié)合,量效反應(yīng)曲線(xiàn)右移,斜率降低,高度(Emax)壓低。

(四)藥物與受體相互作用后的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使:配體作用于受體后,可誘導(dǎo)產(chǎn)生一些細(xì)胞內(nèi)的化學(xué)物質(zhì),可作為細(xì)胞內(nèi)信號(hào)的傳遞物質(zhì),將信號(hào)進(jìn)一步傳遞至下游的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白,故稱(chēng)之為第二信使。

現(xiàn)已確定的第二信使包括:環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)、磷酸肌醇(IP3)、甘油二酯(DG)和鈣離子。

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