
「藥理作用與機(jī)制」
新斯的明可抑制AchE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,即可激動(dòng)膽堿受體。此外尚能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的NM受體。其作用特點(diǎn)為對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱,對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強(qiáng)。
「體內(nèi)過(guò)程]
為季銨類(lèi)化合物,其溴化物口服后吸收少而不規(guī)則,新斯的明既可被血漿中的AchE水解,亦可在肝臟代謝。不易進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
「臨床應(yīng)用」
重癥肌無(wú)力、腹氣脹及術(shù)后尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、對(duì)抗競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻斷藥過(guò)量等。
「不良反應(yīng)」
與膽堿能神經(jīng)過(guò)度興奮癥狀相似,包括進(jìn)行性流涎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。過(guò)量時(shí)可導(dǎo)致膽堿能危象,表現(xiàn)為大量出汗、尿便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、前額疼痛和心律失常;還可出現(xiàn)胸悶和喘鳴。中毒死亡原因是呼吸衰竭或心臟停搏。
禁用于機(jī)械性腸或泌尿道梗阻病人。
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