藥理：

　　本品口服后經(jīng)肝臟將25位羥化后，成為有生理活性的骨化三醇，然后作用于小腸、骨骼等靶器官，發(fā)揮促進小腸對鈣的吸收，調(diào)節(jié)血清鈣水平及促進骨形成等作用。

　　藥動學

　　半減期為17.6h，血漿達峰時間為9h

　　阿法骨化醇經(jīng)肝臟轉化成1，25-二羥基維生素D3，在體內(nèi)起鈣和磷平衡調(diào)節(jié)作用。由于增進了體內(nèi)循環(huán)中的1，25-二羥基維生素D3水平，從而增加鈣和磷的腸道吸收，促進骨骼礦化作用，降低血漿中甲狀旁腺激素水平和減少骨鈣消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和類固醇引起的骨質(zhì)疏松有關的腸道鈣吸收不良。

　　適應癥：

　　臨床用于：①治療骨質(zhì)疏松癥，促進骨質(zhì)形成，改善骨質(zhì)疏松癥的骨量減少和由此癥引起的腰背疼痛等癥。②治療慢性腎功能不全引起的維生素D代謝異常，改善低血鈣、痙攣、骨痛、骨病變。③治療甲狀旁腺功能低下，抗VD性佝僂病。④促進小腸上皮細胞對鈣的吸收。⑤抑制繼發(fā)性甲狀旁腺激素分泌亢進，降低堿性磷酸酶。

　　用法用量：

　　口服，1日0.25～1μg或遵醫(yī)囑。服藥期間必須定期監(jiān)測血鈣水平。

　　[劑型與規(guī)格]軟膠囊劑：0.25μg/粒，0.5μg/粒。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　口服：骨質(zhì)疏松癥患者初始劑量為0.5μg/日；維持劑量為0.25μg—0.5μg/日。其它指征的初始劑量為成人及體重在30公斤以上的兒童1μg/日，老年人0.5μg/日，維持劑量為0.25μg—1μg/日，服用時請遵醫(yī)囑。

　　規(guī)格：0.25μg/粒。

　　包裝規(guī)格：鋁-鋁起泡包裝，10粒／板，2板／盒。

　　貯藏：陰涼，避光處保存。

　　有效期：三年

　　禁用慎用：

　　具有VD中毒癥狀或已知對VD及其類似物過敏者禁用。服藥期間必須定期監(jiān)測血鈣水平。

　　給藥說明：

　?。?）服藥初期必須每周測定血鈣水平，當劑量穩(wěn)定后，每2-4周測定一次。尤其腎功能不全者應經(jīng)常測定血鈣水平。若出現(xiàn)高血鈣應停止服用，直至血鈣恢復正常（約一周），然后按末次劑量減半給藥。

　?。?）正在服用抗凝血劑、抗癲癇藥、抗酸鋁劑、含鎂或含鈣制劑、噻嗪類利尿劑、洋地黃糖貳藥物的患者，請遵醫(yī)囑使用本品。

　?。?）應避免同時使用維生素D及其類似物。

　　不良反應：

　　長期大劑量服用或患有腎損害患者易出現(xiàn)高血鈣癥狀（惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等），停藥后可自愈。

　　相互作用：

　?、偻瑫r服用巴比妥酸鹽或其他誘導酶的抗驚厥藥的患者，需加大本品劑量方能奏效。②用考來烯胺、鋁制劑或長期服用礦物油的患者，合用本品時可能會影響本品的吸收。③同時服用抗酸含鎂制劑，有可能導致高血鎂癥，特別對慢性腎透析患者應慎用。④同時服用含鈣制劑及噻嗪類利尿劑時，可能增加高鈣血癥的危險。⑤應避免同時服用藥理劑量的VD及其類似物，以免產(chǎn)生高鈣血癥。⑥與洋地黃甙類合用者，必須密切監(jiān)視血鈣，避免因血鈣過高導致的心律失常。

　　正服抗凝血劑、抗癲癇藥、抗酸鋁劑、含鎂或鈣的制劑、噻嗪類利尿劑、洋地黃糖甙藥物的患者，請按醫(yī)囑使用本品。