
藥理:
本品為選擇性α1受體阻滯藥,作用與哌唑嗪類似,能抑制去甲腎上腺素及腎上腺素的升壓反應。對α2受體幾無作用,因此不抑制交感神經末梢釋放兒茶酚胺的負反饋作用,不易引起反射性心率及心輸出量增加。
藥動學
本品口服吸收迅速,達峰時間為1h,消除半減期為2.2h.本品90%以上在肝臟代謝后從糞便排出。清除率為0.92±0.07ml/min·kg,肝功能減退者清除率明顯下降。
適應癥:
本品適用于治療高血壓病、腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓,對各種高血壓的有效率在60%以上。目前一般作為三線藥物應用。
用法用量:
口服,初始劑量每次0.5mg,每日3次,飯后服用。效果不明顯時可漸增至每次1~2mg,每日2~3次。最高日劑量不超過12mg。
一般患者在用藥初期應檢測臥立位血壓,避免劑量遞增過快,服藥后盡量臥床休息一段時間。
[劑型與規(guī)格]片劑:0.5mg/片,1mg/片,3mg/片。 醫(yī)學教育網搜集整理
禁用慎用:
對本品過敏者忌用,孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。本品可引起直立性低血壓,不適于用于從事高空作業(yè)、汽車駕駛等危險職業(yè)者。肝功能減退者需減量慎用。
不良反應:
與哌唑嗪類似,主要有頭痛、頭暈、心悸、鼻塞、耳鳴、嗜睡、口干、出汗、氣喘、惡心、食欲不振、倦怠感、皮疹、浮腫、顏面潮紅、視物模糊、胸部不適或壓迫感,腸胃道不適、腹瀉或便秘以及直立性低血壓等。
?。?)精神神經系統(tǒng):偶見頭暈、頭痛、倦怠感、頭重、嗜睡、麻木感、意識低下、無力、耳鳴等。
?。?)循環(huán)系統(tǒng):偶見心悸、暈眩、胸部不適感、胸部壓迫感、心動過速等。
?。?)消化系統(tǒng):偶見惡心、口渴、腹痛、胃部不適、便秘、腹瀉、食欲不振等。
?。?)泌尿系統(tǒng):偶見尿頻、夜尿等。
?。?)過敏:偶見皮疹,應停藥。
?。?)其它:偶見鼻塞、浮腫、頭部充血、肩痛、顏面潮紅、視物模糊、出汗、氣喘。
相互作用:
與利尿藥等降壓藥物合用時降壓作用增強。