理化特性：

　　『成分』纈沙坦valsartan（妊娠分級：C；D-如在妊娠中、晚期用藥）

　　『性狀』本藥的化學(xué)名為（s）-N-戊酰基-N{[2`-（1H-四唑-5）-二苯-4]甲基}-纈氨酸。除有效成分外，本藥還含有下列輔料：微晶纖維素，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷基硫酸鈉，聚乙烯聚吡咯烷酮，硬脂酸鎂。

　　『類別』血管緊張素II受體拮抗劑及其復(fù)方制劑（AngiotensinIIAntagonists）

　　藥理作用：

　　腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素是血管緊張素II，它可在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）的作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成，血管緊張素II可與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合，具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個強效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的ACE作用，它還可導(dǎo)致鈉和醛固酮的分泌增加。

　　本藥是一種口服有效的、強效和特異性的血管緊張素II受體拮抗劑，它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型，AT1與心血管作用無關(guān)。本藥對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性，并且對AT1受體的親和力比對AT2更強大（約為20，000倍）。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管緊張素II及降解緩激肽。

　　本藥對ACE沒有抑制作用，也無促進緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。臨床試驗表明，本藥治療組干咳發(fā)生率（2.6%）顯著低于ACE抑制劑治療組（3.9%）（P<0.05）。一項對曾接受ACE抑制劑治療并發(fā)干咳癥狀的患者進行的臨床試驗結(jié)果表明，服用本藥、噻嗪類利尿劑者咳嗽的發(fā)生率分別為19.5%和19.0%，與ACE抑制劑組的咳嗽發(fā)生率68.5%相比有統(tǒng)計學(xué)差異（P<0.05）。

　　其它與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用本藥在血壓下降時，不影響心率。多數(shù)患者單劑量服藥后2小時內(nèi)開始出現(xiàn)降壓作用，4-6小時內(nèi)達到降壓高峰。服藥后降壓作用可持續(xù)24小時以上。重復(fù)用藥時，任何劑量的最大降壓效果均可在2-4周內(nèi)達到，且可在長期治療中維持療效，與氫氯噻嗪合用，可顯著增強降壓效果。突然停用本藥，不會出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應(yīng)，用多劑量本藥治療高血壓病人的研究表明，本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖或尿酸無明顯影響。

　　適應(yīng)癥：

　　治療高血壓。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　用法用量：

　　推薦劑量為80mg，每日一次。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn)，4周時達到最大療效。對血壓控制不滿意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿劑。對腎功能不全患者或非膽管源性及膽汁瘀積性肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。本藥可與其它抗高血壓藥合用。

　　注意事項：

　　低鈉和（或）血容量不足的病人：在嚴(yán)重缺鈉和（或）血容量不足的病人，如服用大劑量利尿劑的患者，用本藥開始治療時，偶可發(fā)生癥狀性低血壓。因此，治療前，應(yīng)先糾正病人的低血鈉和低血容量狀況，如減少利尿劑用量。當(dāng)發(fā)生低血壓時，病人應(yīng)仰臥，必要時可靜脈滴注生理鹽水。待血壓穩(wěn)定后可繼續(xù)用本藥治療。

　　腎動脈狹窄：曾給予12名因單側(cè)腎動脈狹窄而導(dǎo)致腎性高血壓的病人短期服用本藥，未發(fā)現(xiàn)腎血流動力學(xué)、血清肌酐或尿素氮有統(tǒng)計學(xué)意義的改變。但由于影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物有可能使雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄病人的血尿素氮和血肌酐升高。故為安全起見，應(yīng)注意監(jiān)測患者的這些指標(biāo)。

　　腎功能不全：對腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。但對嚴(yán)重病例（如肌酐清除率<10mL/分），目前尚無研究資料，應(yīng)慎重用藥。

　　肝功能不全：對肝功能不全患者無需調(diào)整劑量，纈沙坦主要以原形經(jīng)膽汁消除，膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低。這類患者服用本藥時，應(yīng)特別慎重。

　　對駕駛及操縱機器能力的影響與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛和操縱機器時應(yīng)注意可能產(chǎn)生的影響。

　　『禁忌』對本藥的任何成分過敏者。妊娠婦女。

　　不良反應(yīng)：

　　2316例服用本藥患者安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。

　　發(fā)生率大于等于1%的不良反應(yīng)有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、鼻竇炎、背痛、腹痛、惡心、咽炎、關(guān)節(jié)痛。

　　其它發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有：水腫、虛弱無力、失眠、皮疹、性欲減退、眩暈，尚不知這些反應(yīng)是否與本藥治療有因果關(guān)系。

　　本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床本藥對照試驗中，服用本藥的病人出現(xiàn)血球壓積和血紅蛋白明顯降低（>正常值的20%），分別為0.8%和0.4%.而服用安慰劑的病人出現(xiàn)血紅蛋白或血球壓積減少者僅0.1%.

　　服用本藥與ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和1.6%。

　　在臨床對照試驗中，服用本藥的患者發(fā)生明顯的血肌酐、血鉀和總膽紅素升高者分別為0.8%、4.4%和6%。而ACE抑制劑組出現(xiàn)的上述不良反應(yīng)分別為1.6%、6.4%和12.9%。本藥的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。本藥治療原發(fā)性高血壓患者時無需監(jiān)測特殊的實驗室指標(biāo)。

　　過量處理：

　　雖無本藥過量的經(jīng)驗，但藥物過量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓。若在服藥后不久發(fā)生，可采取催吐治療。否則可按常規(guī)治療，靜脈滴注生理鹽水。血液透析似乎不能消除纈沙坦。

　　相互作用：

　　臨床試驗未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間存在有臨床意義的相互作用：西咪替丁、華法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氨氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。

　　由于本藥基本不被代謝，所以它與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的誘導(dǎo)劑或抑制劑通常不會發(fā)生有臨床意義的相互作用，盡管纈沙坦與血漿蛋白結(jié)合率高，但體外實驗表明本藥與其它血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和華法林之間無血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。

　　與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯、氨苯啦啶、阿米洛利）、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。如必須同時服用，應(yīng)注意監(jiān)測。

　　儲藏：

　　防潮、防熱。有效期3年。

　　劑型規(guī)格：

　　膠囊：80mg×7粒