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對乙酰氨基酚的藥代動力學

2018-05-04 11:19 來源:
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對乙酰氨基酚的藥代動力學是公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師備考知識點,具體內容由醫(yī)學教育網小編為您整理如下:

對乙酰氨基酚口服吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,口服后0.5~2h可達峰值,作用維持3~4h.約有25%與血漿蛋白結合,小量時(血藥濃度小于60μg/ml)與蛋白結合不明顯;大量或中毒量與蛋白結合率較高,可達43%.對乙酰氨基酚90%~95%在肝臟代謝,約60%與葡萄糖醛酸結合,其余與硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。t1/2為2~3h,肝功能減退時可延長1~2倍,老年人和新生兒也有所延長,而小兒則有所縮短。對乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸結合物的形式從腎臟排泄,24h內約有3%以原形隨尿排出。在正常情況下,可在肝內谷胱甘肽結合而解毒。應用對乙酰氨基酚過量時因谷胱甘肽貯存被耗竭,此代謝物即與肝細胞大分子結合,從而引起肝壞死。

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