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　　第十一章　抗帕金森病藥　　第1講　抗帕金森病藥

【考頻指數(shù)】★★★

【考點(diǎn)精講】

1.L-DOPA是多巴胺的前體，通過(guò)血腦屏障后，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用。用于治療各種類(lèi)型的PD病人。

2.卡比多巴不能通過(guò)血腦屏障，與L-DOPA合用時(shí)，使不良反應(yīng)明顯減少，癥狀波動(dòng)減輕。與L-DOPA合用組成復(fù)方制劑心寧美，現(xiàn)有心寧美控釋劑，作為治療PD的首選藥。

3.苯海索拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直。

【進(jìn)階攻略】帕金森病患者由于黑質(zhì)病變，DA合成減少，使紋狀體內(nèi)DA含量降低，造成黑質(zhì)-紋狀體通路多巴胺能神經(jīng)功能減弱，而膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)勢(shì)，使錐體外系功能失調(diào)，出現(xiàn)肌張力增高等帕金森病的癥狀。

【易錯(cuò)易混辨析】溴隱亭是一種半合成的麥角生物堿。口服大劑量對(duì)黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體有較強(qiáng)的激動(dòng)作用，其療效與左旋多巴相似。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.左旋多巴應(yīng)用初期，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是

A.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙

B.開(kāi)-關(guān)現(xiàn)象

C.胃腸道反應(yīng)

D.精神障礙

E.心律失常

2.帕金森病的中樞變性部位在

A.小腦齒狀核

B.腦橋基底部

C.殼核

D.丘腦

E.黑質(zhì)紋狀體

3.增加左旋多巴療效，減少不良反應(yīng)的藥物是

A.卡比多巴

B.維生素B₆

C.利血平

D.苯海索

E.苯乙肼

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】C。早期反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)：可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐，為L(zhǎng)-DOPA在外周和中樞脫羧成DA，分別直接刺激胃腸道和興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)D2受體之故。還可引起腹脹、腹痛和腹瀉等。偶見(jiàn)潰瘍出血或穿孔。

2.【答案及解析】E。原發(fā)性帕金森病是一種原因未明的慢性神經(jīng)系統(tǒng)退行性病變，主要是中腦黑質(zhì)神經(jīng)元變性，使紋狀體神經(jīng)遞質(zhì)——多巴胺減少所致，占所有帕金森病及綜合征的80％。原發(fā)性帕金森病的病因不清楚，可能與腦老化、遺傳、環(huán)境因素有關(guān)。臨床表現(xiàn)為靜止性震顫、肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)緩慢或少動(dòng)、姿勢(shì)和平衡障礙，以及其他非運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)癥狀。

3.【答案及解析】A。卡比多巴有較強(qiáng)的左旋芳香氨基脫羧酶抑制作用，不能透過(guò)血腦屏障，和左旋多巴合用時(shí)，可減少左旋多巴在外周組織脫羧，使較多的左旋多巴到達(dá)黑質(zhì)紋狀體而發(fā)揮作用，從而提高左旋多巴的療效。

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