2019年初級藥士考試的腳步越來越近了，你復習得怎么樣了呢？小編為大家整理了需要掌握的知識，希望可以幫到大家。

【考點精講】

1.鎮(zhèn)痛藥的結構特點：

（1）分子中具有一個平坦的芳環(huán)結構，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用；

（2）有一個堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結合；

（3）分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應。

2.嗎啡的構效關系：

17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉，由激動劑變?yōu)檗卓箘?

修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強。

3.嗎啡的理化性質

（1）結構中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

（2）天然存在的嗎啡為左旋體。

（3）結構中含有酚羥基，性質不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。

（4）為μ受體強效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經系統(tǒng)有抑制作用。

（5）連續(xù)使用可成癮，產生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

【進階攻略】

嗎啡結構中關鍵基團對理化性質及藥理作用的影響需要重點掌握，尤其是其酸堿兩性及氧化性，是考查的熱點。

【知識點隨手練】

單項選擇題

1.對嗎啡的構效關系敘述正確的是

A.酚羥基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激動作用增強

C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低

D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團

E.羥基被烴化，活性及成癮性均降低

2.下列說法正確的是

A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

B.偽嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用

C.阿撲嗎啡為嗎啡體內代謝產物

D.嗎啡為α受體強效激動劑

E.嗎啡體內代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外

3.關于嗎啡性質敘述正確的是

A.本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

B.具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

C.顯酸堿兩性

D.嗎啡結構穩(wěn)定，不易被氧化

E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

【知識點隨手練參考答案及解析】

1.【答案及解析】D。酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動作用轉變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。

2.【答案及解析】 E。嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產物，對嘔吐中樞有很強的興奮作用。嗎啡為μ受體強效激動劑。嗎啡體內代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外。

3.【答案及解析】C。嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結構中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結構中有酚羥基，性質不穩(wěn)定，易被氧化。

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