
藥物降解的兩個(gè)主要途徑是初級(jí)藥師考試可能會(huì)涉及到的知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編現(xiàn)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容,供考生參考:
1.水解
(1)酯類(包括內(nèi)酯):此類藥物含有酯鍵,在水溶液中,在H+、OHˉ或廣義酸堿的催化下水解反應(yīng)加速。
(2)酰胺類(包括內(nèi)酰胺):此類藥物水解以后生成酸與胺。如青霉素和頭孢菌素類藥物的分子中存在著不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),在H+或OHˉ影響下,很易裂環(huán)失效;氯霉素比青霉素類抗生素穩(wěn)定,但其水溶液仍很易分解,在pH7.0以下,主要是酰胺水解,生成氨基物與二氯乙酸,在pH2.0~7.0范圍內(nèi),pH對(duì)水解速度影響不大。
2.氧化
氧化也是藥物降解的主要途徑。藥物氧化分解常是自動(dòng)氧化,即在大氣中氧的影響下進(jìn)行緩慢的氧化。但大多數(shù)情況下,藥物是在催化劑、熱或光等因素的影響下,與氧形成游離基,然后產(chǎn)生游離基的鏈反應(yīng)。微量金屬離子是游離基自動(dòng)氧化反應(yīng)的催化劑。藥物的氧化過(guò)程與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),藥物氧化后,不僅效價(jià)損失,而且可能產(chǎn)生顏色或沉淀。
(1)酚類:這類藥物分子中具有酚羥基,如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、阿樸嗎啡、水楊酸鈉等易氧化變色。
(2)烯醇類:維生素C是這類藥物的代表,分子中含有烯醇基,極易氧化,氧化過(guò)程較為復(fù)雜。除此之外,芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物亦較易氧化。