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常見的抗癲癇藥物及作用機(jī)理

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理常見的抗癲癇藥物及作用機(jī)理,希望對2020年中西醫(yī)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考生有所幫助。

1、電壓依賴性的鈉通道阻滯劑:有此作用的藥物有奧卡西平、卡馬西平、苯妥英鈉、非氨脂、拉莫三嗪、托吡酯、唑尼沙胺等,通過阻斷鈉通道,穩(wěn)定突觸前膜,減低興奮性遞質(zhì)谷氨酸及門冬氨酸釋放,抑制癲癇放電擴(kuò)散和發(fā)作。

2、增加腦內(nèi)或突觸的γ-氨基丁酸(GABA)水平:有此作用的藥物有苯巴比妥、丙戊酸鈉、非氨脂、拉莫三嗪、替加賓、托吡酯、氨己烯酸等,抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶或增加抑制性神經(jīng)介質(zhì)GABA重攝取,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用。

3、選擇性增強(qiáng)GABAA受體介導(dǎo)的作用:有此作用的藥物有氯硝西泮、苯巴比妥、非氨脂、左乙拉西坦、托吡酯等,作用于 GABAA受體,增強(qiáng) GABA介導(dǎo)的神經(jīng)抑制活性,控制癲癇放電擴(kuò)散和發(fā)作。

4、直接促進(jìn)氯離子的內(nèi)流:有此作用的藥物有苯巴比妥,促進(jìn)氯離子內(nèi)流,使神經(jīng)元興奮性降低,達(dá)到降低癇樣放電、控制癲癇發(fā)作。

5、鈣通道阻滯劑:有此作用的藥物有奧卡西平、卡馬西平、丙戊酸鈉、非氨脂、加巴噴丁、拉莫三嗪、左乙拉西坦、托吡酯、唑尼沙胺等,作用于L型、T型、N型、P型或R型鈣通道,減少癇樣放電持續(xù)時間和每次放電產(chǎn)生動作電位數(shù),從而控制癲癇發(fā)作。

6、其他:如左乙拉西坦可與中樞神經(jīng)元內(nèi)廣泛分布的突觸小泡蛋白2A( synaptic vesicle protein 2A,SV2A)發(fā)生作用,調(diào)節(jié)突觸囊泡的胞外分泌功能和突觸前神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,從而控制癇樣放電。拉科酰胺是一種新型NMDA受體甘氨酸位點拮抗劑,是具有全新雙重作用機(jī)制的抗驚厥藥物;它可以選擇性促進(jìn)鈉通道緩慢失活并調(diào)節(jié)腦衰蛋白介導(dǎo)調(diào)控蛋白-2( collapsin response mediator protein-2,CRMP-2),這種作用機(jī)制是穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜的過度興奮,抑制神經(jīng)元過度放電,減少長時程通道的有效性,而不影響生理功能。

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