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一、作用機制
苯二氮?類藥物與BDZ結(jié)合位點結(jié)合后,可促進GABA與GABAa受體結(jié)合,導致氯通道開放頻率增加,大量氯離子進入細胞膜內(nèi)產(chǎn)生超極化,導致神經(jīng)興奮性降低。
二、藥理作用及其應(yīng)用
1、抗焦慮:
小于鎮(zhèn)靜劑量即可產(chǎn)生抗焦慮作用,選擇性地緩和焦慮、緊張、憂慮、恐懼等癥狀。對于精神不安引起的失眠也有改善作用。地西泮和氯氮?療效較好。
2、鎮(zhèn)靜催眠:緩解恐懼情緒,暫時性的記憶缺失,忘掉術(shù)中不良刺激。
3、抗驚厥和抗癲癇:大劑量的地西泮。靜脈注射對癲癇持續(xù)狀態(tài)有顯著效果
4、中樞性肌松:可用于緩解中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變引起的肌張力增強,以及關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致的肌肉痙攣。
三、不良反應(yīng)
常見不良反應(yīng)為嗜睡、乏力、頭暈、記憶力下降,以及影響技巧性操作如駕駛安全等。連續(xù)用藥,會發(fā)生依賴性,突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。
過量使用可引起急性中毒,過量中毒時的特異拮抗藥為氟馬西尼。
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