
藥物的溶解性、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響
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《藥學專業(yè)知識一》-“藥物的溶解性、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響”
藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的,因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。
生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:
第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等。
第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等。
第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。
第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
記憶技巧:哪種性質(zhì)差,哪個就是限速步驟,體內(nèi)吸收的快慢就取決于該性質(zhì)。
例 生物藥劑學對藥物進行分類不包括
A.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物
B.低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物
C.高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物
D.低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物
E.高水溶解性、低滲透性的兩親性分子藥物
【正確答案】 E
【答案解析】 生物藥劑學分類分為四類。第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
所屬章節(jié):第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用 第一節(jié) 藥物理化性質(zhì)與藥物活性
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