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酷氨酸激酶抑制劑的藥理作用及代表藥物

1.藥理作用：酪氨酸激酶抑制劑可作為三磷酸腺苷（ATP)與酪氨酸激酶結合的競爭性抑制劑，也可作為酪氨酸的類似物，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖，已經開發(fā)為數種抗腫瘤藥物。

2.代表藥物

（1）吉非替尼

適應癥：主要用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞癌（NSCLC)患者的一線治療和既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞癌。

應用注意：①不推薦用于兒童或青少年；②注意事項定期監(jiān)測肝功能；③服用華法林的患者應定期監(jiān)測凝血酶原時間或INR的改變；吉非替尼能顯著且持續(xù)升高胃液pH的藥物有可能會降低吉非替尼的血藥濃度，從而降低吉非替尼療效；與長春瑞濱合用，可加劇長春瑞濱的白細胞計數減少。

（2）厄洛替尼

適用癥：主要用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的治療。

應用注意：①與葡萄柚汁同服時應考慮減量；②同服華法林或其他雙香豆素類抗凝藥的患者應定期監(jiān)測凝血酶原時間。CYP3A4抑制劑會使其暴露增加，同時CYP3A4誘導劑也應避免使用，若使用時可考慮增加厄洛替尼劑量。厄洛替尼應慎用于肝臟功能損傷的患者。

經典練習題舉例

1.屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是

A.來曲唑

B.環(huán)磷酰胺

C.厄洛替尼

D.長春新堿

E.多柔比星

【答案】C

【解析】A——芳香氨酶抑制劑；B——破壞DNA的烷化劑；C——酪氨酸激酶抑制劑；D——抑制蛋白質合成與功能的藥物（干擾有絲分裂）；E——干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物（作用于核酸轉錄藥物）。

2.可競爭性與酪氨酸激酶結合，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖的抗腫瘤藥是

A.厄洛替尼

B.長春堿

C.氮芥

D.阿糖胞苷

E.環(huán)磷酰胺

【答案】A

【解析】酪氨酸激酶抑制劑可作為ATP與酪氨酸激酶結合的競爭性抑制劑，也可作為酪氨酸的類似物，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖，包括吉非替尼、厄洛替尼等。

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